Zastosowania Zopiklonu, mechanizm działania i działania niepożądane

W ostatnich latach leki Z stały się popularne, rodzaj leków nasennych, które rywalizują z benzodiazepinami jako lekami z wyboru dla bezsenności. W tym artykule przeanalizujemy właściwości farmakologiczne, zastosowania i działania niepożądane zopiklonu, jeden z najbardziej znanych leków przeciwlękowych w tej grupie.

• Powiązany artykuł: „Rodzaje leków psychotropowych: zastosowania i skutki uboczne”

Czym jest zopiklon?

Zopiklon jest psychofarmaceutykiem klasy leków nasennych i uspokajających, substancji hamujących aktywność ośrodkowego układu nerwowego, promujących relaks i sen. Jest to lek o stosunkowo niedawnym wyglądzie: został wprowadzony na rynek w 1986 r. Przez francuską firmę Rhône-Poulenc.

Wraz z zolpidemem, zaleplonem i eszopiklonem, zopiklon należy do grupy „leków Z” (w dodatku do cyklopirolonów). Te środki nasenne, które zwiększają działanie neuroprzekaźnika GABA w sposób podobny do działania benzodiazepin, stały się popularne w ostatnich latach w leczeniu bezsenności..

Chociaż relaksacja wywołana przez zopiklon występuje głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, wpływa również w mniejszym stopniu na obwód i mięśnie. W rezultacie ma łagodne działanie zwiotczające mięśnie i przeciwdrgawkowe oprócz tych o działaniu przeciwlękowym i hipnotycznym.

Do czego służy??

Zopiklon Jest przepisywany głównie w przypadkach bezsenności, nie tylko pojednania, ale także utrzymania, ponieważ zmniejsza opóźnienie snu, a jego działanie uspokajające utrzymuje się przez kilka godzin. W przeciwieństwie do innych leków nasennych, zopiklon nie zmienia znacząco faz snu.

Zwykle leczenie zopiklonem jest ograniczone do jednego lub dwóch tygodni lub maksymalnie jednego miesiąca. Dzieje się tak dlatego, że organizm łatwo rozwija tolerancję farmakologiczną, więc aby uzyskać ten sam efekt, dawkę należy stopniowo zwiększać; Jest to główny czynnik wyjaśniający uzależnienie lub uzależnienie od substancji psychoaktywnych.

Chociaż zopiklon i inne leki Z uznano za lepsze od benzodiazepin od kilku lat, ostatnie badania sugerują, że intensywność ich działania terapeutycznego jest bardzo podobna. Również zopiklon może mieć potencjał uzależniający nawet większy niż benzodiazepin, szczególnie w połączeniu z alkoholem.

W rzeczywistości nadmierne spożycie zopiklonu wraz z alkoholem lub innymi depresantami psychofarmaceutycznymi jest stosunkowo powszechne. W wielu przypadkach działania te mają charakter rekreacyjny lub są związane z samoleczeniem i znacznie zwiększają ryzyko wypadku drogowego..

• Może jesteś zainteresowany: „Unikaj skutków bezsenności za pomocą tych 5 podstawowych kluczy”

Mechanizm działania i farmakokinetyka

Zopiklon ma działanie agonistyczne (tj. Wzmacniacze) na receptory benzodiazepinowe BZ1 związane z uwalnianiem GABA lub kwas gamma-aminomasłowy. GABA, który zmniejsza pobudliwość neuronów, jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem centralnego układu nerwowego; wspomaga także rozluźnienie mięśni.

Ten mechanizm działania jest równoważny mechanizmowi działania benzodiazepin, które są najczęściej stosowanymi lekami przeciwlękowymi od wielu dziesięcioleci. Oba rodzaje leków wiążą się z tymi samymi klasami receptora gabaergicznego, wywołując efekty terapeutyczne i bardzo podobne działania niepożądane.

Jednak zopiklon wpływa na fale mózgowe w mniejszym stopniu niż benzodiazepiny podczas snu. Ten lek skraca fazę snu I (co wyjaśnia, dlaczego zmniejsza opóźnienie snu), ale nie zmienia fazy REM. Ponadto przedłuża fazy wolnej fali i fazę II, które mogą być pozytywne lub w każdym razie niezbyt uciążliwe.

Jest to szybko wchłaniający się środek psychofarmaceutyczny, którego maksymalna moc występuje około 2 godziny po podaniu, chociaż efekty zaczynają być zauważalne po 1 godzinie. Średni czas życia waha się od 4 do pół godziny i około 7 i pół godziny; dlatego jest skuteczny w leczeniu wczesnych przebudzeń.

Działania niepożądane i skutki uboczne

Do najczęstszych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem zopiklonu związanych z ośrodkowym układem nerwowym należą nadmierne uczucie senności, obniżona sprawność poznawcza (prowadząca do upośledzenia pamięci, zwłaszcza w okresie przedterminowym), lęk, objawy depresory, problemy z mięśniami i koordynacja.

Inne typowe objawy obejmują suchość w ustach, zwiększony i zmniejszony apetyt, niestrawność (zaburzenia trawienia charakteryzujące się pieczeniem, bólem i wzdęciami), zaparcia i nieświeży oddech. Szczególnie powszechną reakcją na przyjmowanie zopiklonu jest postrzeganie gorzki i nieprzyjemny smak w ustach.

Mogą również występować bóle głowy, dreszcze, kołatanie serca, pobudzenie psychomotoryczne, wrogość, agresja, koszmary senne, nudności, wymioty, biegunka, utrata masy ciała, pokrzywka, skurcze mięśni, parestezje, trudności w oddychaniu (duszność) i zmniejszone pożądanie seksualne. Jednak te działania niepożądane są mniej powszechne niż poprzednie.

Nadmierne spożycie zopiklonu może powodować śpiączkę ponieważ jeśli dawka jest wysoka, działanie depresyjne tego leku na ośrodkowy układ nerwowy jest bardzo znaczące. Jednakże, jeśli inna substancja depresyjna, taka jak alkohol, nie jest spożywana jednocześnie, przedawkowanie jest mało prawdopodobne, aby spowodować śmierć.